Există mulți factori care afectează efectul preparatului, cum ar fi calitatea medicamentului original, ingredientele aditivilor, tehnologia de procesare și forma de dozare a preparatului etc. Astăzi vom lua recentul produs fierbinte pyraclostrobin ca un exemplu, din Se analizează impactul calității medicamentului original asupra efectului preparatului din punct de vedere al conținutului, purității etc., pentru a răspunde la întrebările utilizatorilor cu privire la diferitele efecte ale produselor de la diferiți producători.
Pyraclostrobin este un fungicid metoxiacrilat dezvoltat de BASF în Germania. Este favorizat de utilizatori pentru spectrul său larg, eficiență ridicată, siguranță, îngrijire a sănătății și producție crescută. A devenit al treilea fungicid ca mărime din lume. Piața internă de aplicare a fost, de asemenea, extinsă de la culturi de numerar la culturi de câmp, iar utilizarea este încă în creștere rapidă.
În primul rând, să înțelegem conceptul de „cristal”. Substanțele chimice în stare dizolvată sunt afectate de diverși factori în timpul cristalizării, iar metodele de legare intramoleculară sau intermoleculară se vor modifica, rezultând diferite aranjamente ale moleculelor sau atomilor în spațiul reticulat, formând diferite structuri cristaline, care sunt numite forme cristaline. Diferitele forme cristaline ale aceluiași medicament pot avea diferențe semnificative în solubilitate, punct de topire, viteză de dizolvare etc., în special pentru unele medicamente insolubile, forma cristalină are un impact mare asupra eficacității medicamentului.
Conținutul și puritatea medicamentului original au cel mai mare impact asupra efectului preparatului. Conținuturile diferite ale medicamentului original vor avea impurități diferite, ceea ce va afecta siguranța preparatului. Cu toate acestea, conținutul de piraclostrobin tehnic disponibil în prezent pe piață este în mare parte de aproximativ 98 la sută, iar conținutul nu este mult diferit. Mai mult, atunci când preparatul este procesat, acesta este transformat și alimentat în funcție de procent. Prin urmare, conținutul actual de efecte tehnice piraclostrobin au un impact mai mic.
Impactul purității medicamentului original asupra preparatului nu poate fi ignorat. Este bine cunoscut faptul că produsele reacțiilor chimice organice sunt adesea multicomponente, în special amestecul de izomeri. Una dintre dificultățile în procesul de producție a pesticidelor chimice organice este dacă cele mai active ingrediente pot fi extrase din compuși complecși într-un raport mai mare, adică pentru a îmbunătăți puritatea medicamentului original, care este, de asemenea, direct legată de efectul de utilizare. a preparatului.
Conform articolului de brevet de formă cristalină de piraclostrobină depusă de BASF la 19 iunie 2006, se poate observa că: medicamentul activ piraclostrobin poate fi împărțit în formă amorfă și formă cristalină, iar forma cristalină a piraclostrobinei este alb sau bej deschis cristal inodor , ușor solubil în acetonă, acetat de etil, toluen, diclormetan, ciclohexanonă, acetonitril, solubil în metanol, etanol, izopropanol, n-butanol, n-octanol și alți solvenți organici, ușor solubil în n-heptan, insolubil în apă (1,9mg) /L, 20 de grade). Publicația de brevet chinezesc nr. CN101203136B dezvăluie, de asemenea, patru forme cristaline de piraclostrobin: Forma I, Forma II, Forma III și Forma IV, în care Forma IV este cea mai stabilă formă solidă.
Influența structurii cristaline asupra efectului piraclostrobinei este, în primul rând, deoarece medicamentul activ al piraclostrobinei este solid și numai solidele sunt implicate în diferența de structură cristalină; în al doilea rând, biodisponibilitatea piraclostrobinei prin diferite forme de cristal. Impactul gradului se reflectă în mare parte în viteza de dizolvare a ingredientului activ. Odată ce piraclostrobina este complet dizolvată, diferența de formă cristalină nu va mai exista.
Când se face forma de dozare în suspensie, diferitele forme cristaline de piraclostrobin au rezistență la măcinare, cerințe de temperatură și dificultate de procesare diferite. Odată ce piraclostrobina este dizolvată, de exemplu, este preparată într-un concentrat emulsionabil sau alte preparate în stare complet dizolvată, influența formei cristaline a piraclostrobinei asupra preparatului nu va mai exista. Prin urmare, numai atunci când piraclostrobina este utilizată pentru a procesa suspensia, este implicată puritatea piraclostrobinei, adică problema structurii cristaline.
Influența structurii cristaline asupra efectului piraclostrobinei se reflectă și în dificultatea procesării. Deoarece diferitele forme de cristal ale medicamentului original au duritate și punct de topire diferite, rezistența generată în timpul procesului de măcinare este, de asemenea, diferită. De exemplu, forma cristalină I este preparată prin topirea piraclostrobinei după răcire lentă, iar intervalul punctului de topire este de 55-56 grade; forma cristalină II este piraclostrobin dizolvat într-un solvent organic sau într-un solvent mixt, apoi volatilizat și răcit. Se prepară prin inițierea metodei de cristalizare, iar intervalul său de topire este de 57-58 grade; forma cristalină III este obținută prin cristalizarea topiturii de piraclostrobină la temperatura camerei, iar domeniul său de topire este de 59-60 grade; forma cristalină IV este piraclostrobin. Strostrobina este dizolvată într-un solvent organic sau într-un solvent mixt și apoi indusă să cristalizeze. Intervalul punctului de topire este de 62-72 grade, iar temperatura optimă este de 65-67 grade. Prin urmare, la procesarea preparatelor de piraclostrobină, dacă sunt selectate diferite forme cristaline ale medicamentului original, va exista o diferență uriașă în efectul dintre ele. Din acest motiv, BASF a solicitat un brevet sub formă de cristal la 11 ani după ce a solicitat un brevet compus.
Acest articol explică din aspectul formei cristaline a medicamentului original de ce există diferențe între efectele aceluiași conținut de ingredient și ale diferiților producători. Calitatea este întotdeauna viața unui produs și numai materialele tehnice de înaltă calitate pot asigura că preparatele pot juca un rol pe deplin. Se crede că, odată cu îmbunătățirea continuă a calității produselor tehnice cu piraclostrobină în viitor, depășirea blocajului procesului de purificare va ajuta preparatele să lărgească gama de aplicare a culturilor. În același timp, poate prelungi și ciclul de viață al produsului în sine.
